A szelektív
3-amidinofenilalanin alapvázú matriptáz inhibitorok által, IPEC-J2 rétegen létrehozott
paracelluláris permeábilitás változások vizsgálatához
(fluoreszcein-izotiocianát 4kD dextrán átjutás méréséhez)
szükség volt a
432 anyag ismételt szintézisére.
A 432 anyag szintézise
magában foglalta a Boc védőcsoporttal
rendelkezõ piperidinszármazékkal kapcsolt cianofenilalanin közti termékek
elõállítását DMF, DIPEA és BOP felhasználásával és a Suzuki kapcsolást Pd(OAc)2,
arilboronsavak (dimetoxi-fenil származék) segítségével, valamint a nitril amidinná történő
átalakítását. A Boc csoport eltávolítása TFA-val történt.
A
modell a 432 vegyület és a TMPRSS2 kölcsönhatását mutatja (Forrás: Dr. Daniela
Meyer PhD értekezés 2014)