2014. augusztus 13., szerda



A szelektív 3-amidinofenilalanin alapvázú matriptáz inhibitorok által, IPEC-J2 rétegen létrehozott paracelluláris permeábilitás változások vizsgálatához (fluoreszcein-izotiocianát 4kD dextrán átjutás méréséhez) szükség volt a 432 anyag ismételt szintézisére.
A 432 anyag szintézise magában foglalta a Boc védőcsoporttal rendelkezõ piperidinszármazékkal kapcsolt cianofenilalanin közti termékek elõállítását DMF, DIPEA és BOP felhasználásával és a Suzuki kapcsolást Pd(OAc)2, arilboronsavak (dimetoxi-fenil származék) segítségével, valamint a nitril amidinná történő átalakítását. A Boc csoport eltávolítása TFA-val történt.







A modell a 432 vegyület és a TMPRSS2 kölcsönhatását mutatja (Forrás: Dr. Daniela Meyer PhD értekezés 2014)